芹菜素-环糊精包合物的制备与表征

Issuing time:2021-12-21 17:04Author:admin

芹菜素(Apigenin, AP, 4’,5,7-三羟基黄酮,图1),存在于许多植物与水果中,作为许多疾病的重要饮食来源和潜在的治疗药物来源备受关注,比如在炎症,抗氧化作用,一些癌症,包括乳腺癌、结肠癌、皮肤癌、白血病、胰腺癌、卵巢癌等的治疗中均起到了重要作用。此外,芹菜素还可以影响许多生物膜的活性。然而,由于芹菜素溶解度差的物理化学性质及其不宜制成液体制剂注射给药等的生物制药特性限制了其在临床的应用。


  环糊精(CDs)是以α-1,4键相连结合形成的环状多糖超分子化合物,其内疏外亲,疏水的空腔在水溶液中具有容纳其他形状和大小适合的疏水性物质的分子、离子或基团嵌入洞中形成包合物。环糊精的包合作用已经被广泛地应用于制药工业及分析领域。尤其,环糊精与药物分子包合以后可以改变药物分子的理化性质及生物学特性而被广泛应用于制药工业,例如增加母体药物的溶解度、化学稳定性、生物利用度,降低母体药物的毒副作用,还具有缓控释作用等。


  目前,芹菜素与环糊精的包合研究已有很多研究者报道,主要有 β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和γ-环糊精(γ-CD)3种环糊精包合方式。

下面分别了解下制备工艺吧~

1、β-环糊精/芹菜素

  分别移取1mL的芹菜素储备液于10个10mL的刻度管中,再分别加入0~9mL的环糊精溶液,混合,得到β-环糊精/芹菜素包合物。



β-CD/芹菜素


2、羟丙基-β-环糊精/芹菜素

  羟丙基-β-环糊精/芹菜素的制备方式同β-环糊精/芹菜素的制备方法一样。



羟丙基-β-CD/芹菜素



3、γ-环糊精/芹菜素

  采用加热回流共沉淀法制备芹菜素γ-环糊精包合物。将约2.7mg芹菜素放入50mL烧杯,加入10mL蒸馏水,置于电磁搅拌器上搅拌至溶解。同时准确称取13mg γ-CD放入50mL锥形瓶中,加入10mL蒸馏水,搅拌溶解,缓慢将 γ-CD溶液加入进芹菜素溶液中。最终将混合溶液装入加热回流装置中,在室温条件下连续搅拌 6h,将反应混合物冷却过夜,用G4砂滤漏斗滤过沉淀,用蒸馏水不断洗涤,在60℃烘箱中干燥,得白色粉末状固体。



γ-CD/芹菜素


包合物表征

β-CD和HP-β-CD/环糊精的表征结果

  芹菜素和环糊精(包括β-CD和HP-β-CD)在溶液中形成了1∶1的包合物。形成的包合物在溶液中的溶解度和抗氧化能力均增强,其中芹菜素与HP-β-CD形成的包合物其溶解度及抗氧化能力均比芹菜素与β-CD形成的包合物的溶解度及抗氧化能力强。



γ-CD/环糊精的表征结果

  芹菜素γ-CD包合物清除自由基DPPH的活性强于游离芹菜素,γ-CD最适合在中性介质中与芹菜素形成包合物。芹菜素与γ-CD是按1∶1形成了稳定的包合物。由于γ-CD 内腔为芹菜素分子提供了一个疏水环境,芹菜素分子在腔中的运动可能受到很大的限制,即其刚性增强,荧光量子产率增加,增加了分子的稳定性,避免了分子与分子之间的靠近。



应用前景

  环糊精与芹菜素形成的包合物不仅可以增加药物分子的稳定性,还可以增加溶解度,这在临床应用过程中可以大大提高药物的生物利用度和效应,有望为临床拓宽给药途径、制剂形式提供依据。



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